플루오르화 약품 중간체

불소는 독특한 원자 구조를 가지고 있습니다: 주기율표 2주기의 할로겐 원소이다., 2p 오비탈에 7개의 전자가 있는, 그리고 결과적으로, 그것은 더 많은 물리적 및 화학적 특성을 가지고 있습니다.. 먼저, C와 F 원소는 주기율표의 같은 주기에 위치, 즉., 외부 전자가 핵에 점점 더 끌리는 동안 핵 전하가 증가합니다., 따라서 극성이 작아집니다.. 두 번째로, 불소 원자는 치환기의 관점에서 가장 작습니다., 수소 원자를 제외하고. 다시, 폴링의 "전기 음성도 이론" 불소가 가장 전기음성도가 높은 원소임을 보여줍니다., 의 값으로 3.98. 그러므로, C-F 결합의 결합 에너지는 C-X 단일 결합 중에서 가장 높다.. 불소 원자 또는 불소 함유 그룹을 화합물 분자에 도입하면 분자간 전자 구름과 분자간 쌍극자 횃불의 분포에 상응하는 변화가 발생합니다., 이것은 화합물 분자 자체의 물리적 및 화학적 특성에 가장 직접적인 변화를 가져옵니다., 불소 함유 화합물의 특성을 더욱 두드러지게 함. 16세기에, 불소는 과학자들의 관심을 끌기 시작했습니다, and in 1530, Agricola는 형석의 주성분이 CaF2라고 제안했습니다.. ~ 안에 1764, Marggraf는 형석을 주원료로 사용하여 "기체 물질" 황산의 작용으로. ~ 안에 1886, 모이산은 선행연구를 바탕으로 무수 불산을 전기분해하여 최초로 불소가스를 얻었다., and in 1892, Swarts는 삼불화안티몬을 촉매로 사용한 촉매 실험에서 중요한 발견을 했습니다.: 불소는 불화수소의 일부 염소 원소를 대체할 수 있습니다., 불소화학의 시작을 알린. 수년간의 연구 개발 끝에, 불소 화학은 이제 광범위한 응용 분야에서 사용되고 있습니다., 사람들의 마음에서 불소 물질의 위치를 ​​심화. 현재, 자연계에 존재하는 불소 자원은 주로 무기 불소, 천연 유기 불소는 매우 희소하지만.

중국의 불소 화학 산업은 서구 국가에 비해 느리게 발전하고 있습니다, 그러나 중국은 국제 시장을 기반으로, 불소 화학 물질의 초점을 중심으로, 중국의 특정 국가 조건에 따라 - 풍부한 형석 자원, 풍부한 노동력, 그리고 큰 시장 잠재력, 중국은 불소 산업 발전에 큰 자신감을 갖고 있다, 그리고 수년간의 개발 끝에, 현재의 불소 화학 시스템은 완벽하고 많은 불소 화학 전문가가 있습니다.. 화학 전문가. 중국의 불소 화학 산업의 큰 영향력은 전 세계의 대형 불소 화학 기업의 관심을 끌었습니다., 중국 불소화학공업의 발전수준은 협력과 교류를 통해 더욱 향상되었다. 현재, 불소 화학 공업, 중국이 강력하게 지원하는 산업 중 하나로, 활발하게 발전하고 있다, 그리고 그것은 심지어 중국의 하이테크 산업으로 나열됩니다.. 중국의 지원과 풍부한 자원은 미래 중국의 불소 화학 산업화 및 산업화에 대한 좋은 추세를 확립했습니다.. 불소계 제품의 경우, 중국은 특정 제조 능력을 마스터했습니다, 불소 플라스틱 및 불소 의약품에 대한 기술은 비교적 성숙하고 세계 선진 수준에 가깝습니다..

불소 원자 자체와 특정 화합물 분자에 대한 부착은 새로운 화합물에 새로운 특성을 부여합니다., 그들에게 더 구체적인 물리적, 화학적 특성과 생리적 활동을 부여합니다.. 화합물에 불소 원자를 도입하는 것은 이제 고분자와 같은 다양한 재료에 사용됩니다., 생리활성물질, 등. 물질 구조에 불소 원자가 존재하기 때문에, 그들은 전자의 해당 분야에서 중요한 역할을합니다, 화학 산업, 원자력 산업, 의약품, and pesticides.

불소가 제약 화합물 연구에 사용되기 전에, 납 화합물에 대한 체계적인 분석이 필요합니다., 그런 다음 화합물 구조에 따라 특정 위치에서 불소 원자가 화합물에 도입됩니다.. 물론, 화합물의 분자는 또한 내부 화학 환경에 따라 변경됩니다., 예를 들어, 그들의 지질 용해도가 향상됩니다., 즉., 그들은 유기체에서 빠르게 분해될 수 있습니다., 따라서 생물학적 효과를 변경. 수년에 걸쳐, 유기 불소 약물은 ​​제약 산업에서 많은 관심과 인정을 받았습니다.. 유기 플루오르화 화합물의 합성에 대한 연구는 중단된 적이 없습니다.. With the advancement of research, 플루오르화 화합물은 이제 다른 약물에 사용됩니다., 항바이러스제와 같은, 항종양제, 항고지혈증제, 등.

플루오르화 화합물 및 플루오르화 물질은 현재 많은 분야에서 사용됩니다., 불소 의약품은 매우 중요합니다.. In this thesis, 4-플루오로시클로헥사논, 2,2-디플루오로프로판올, 및 2-아미노-3-브로모-5-플루오로피리딘은 항암제 합성의 중요한 중간체 또는 원료입니다., 항백혈병 약물, 및 항생제, 각기. 이 세 가지 화합물의 원래 합성 경로는 제품 수율이 낮은 것으로 밝혀졌습니다., 높은 원자재 비용, 번거로운 프로세스 경로, 생산 규모 확대에 도움이 되지 않는. In this thesis, 합성 루트는 원래 합성 루트를 기반으로 다시 최적화되었습니다., 및 반응 투여 비율과 같은 요인, 시약 투여량, 불소화제 복용량, 반응 시간, 반응 온도, 등. 체계적으로 조사한, 그리고 실험 시연 후, 낮은 원자재 비용의 공정 경로, 높은 목표 제품 수율과 파일럿 스케일 업 생산에 적합한 도출.

(1) 4-플루오로시클로헥사논의 합성은 1,4-시클로헥산디온 모노 에틸렌 글리콜 케탈을 기반으로 했습니다., DAST 플루오르화의 3단계 반응에 의해 목적 화합물 4-플루오로시클로헥사논을 얻었다., Pd/C 수소화, 및 산성 가수분해, 팔라듐-탄소 수소화 반응은 산업적 규모 확대 실험에서 일반적인 수소화 방법 중 하나였습니다.. 표적 화합물의 순도는 98.5% 그리고 수익률은 78.5%.

(2) 2,2-디플루오로프로판올은 에틸 피루베이트에서 합성되었습니다., DAST 불소화와 수소화붕소나트륨 환원의 2단계 반응에 의해 목적 화합물 2,2-디플루오로프로판올을 얻었다.. 이 합성 경로에서, DAST 플루오르화제는 카르보닐기의 상향불소화에 효과적이었다., 중간 생성물은 고순도이고 과량의 불순물이 없다.. 환원 반응의 두 번째 단계에서, 염화아연을 첨가하면 수소화붕소나트륨이 더 활성화됩니다.. 합성 경로는 간단합니다, 중간체의 순도가 높고 원료 비용이 저렴합니다.. 표적 화합물의 순도는 98.9% 그리고 수익률은 82.4%.

(3) 2-아미노-3-브로모-5-플루오로피리딘은 2-아미노-5-니트로피리딘으로부터 합성되었다, 그리고 표적 화합물, 2-아미노-3-브로모-5-플루오로피리딘, 아세틸화의 5단계 반응에 의해 얻어졌다. (암모니아 보호), 질화 환원, 디아조화, 가수 분해, 및 브롬화 반응. 이 합성 경로에서, 많은 반응 단계와 많은 영향 요인이 있습니다, 여러 요인의 소규모 시험 최적화를 통해 최상의 반응 조건을 얻었습니다.. 표적 화합물의 순도는 98.5% 그리고 수익률은 72.1%.

(4) 4-fluorocyclohexanone 및 2-amino-3-Bromo-5-fluoropyridine은 100 g 스케일, 2,2-디플루오로프로판올은 100 L 공급 반응기 및 킬로그램 규모 파일럿 플랜트. 전체 합성 공정은 산업 생산을 기반으로합니다., 후속 생산을 위한 데이터를 제공하기 위해 경로의 주요 반응 메커니즘이 논의됩니다..